El muscimol es el principal de ellos. Actúa como agonista selectivo de los receptores GABA proporcionando al psiconauta efectos tanto sedantes como disociativos. Su dosis activa en humanos es de unos 10-15 mg en una persona de tamaño y peso normal. Se ha demostrado que dosis orales de muscimol aumentan los niveles de proactina y de hormona del crecimiento.
El ácido iboténico es el otro compuesto clave de estos hongos. Tras la ingesta, una gran parte de ácido iboténico se convierte en muscimol por una reacción de descarboxilación; mientras que el resto es excretado del organismo.
Es activo a 50-100 mg. Estructuralmentes es muy parecido al glutamato y activa los receptores NMDA.
El proceso de secado/calentamiento probablemente reduce o convierte (descarboxila) el ácido iboténico en la seta a muscimol, dando éste menor sensación de toxicidad y más psicoactividad (efectos de las amanitas de Erowid).
Aparte de estos dos también juegan un papel importante la muscarina y la muscazona. La muscazona es un producto secundario de la descomposición del ácido iboténico y según Ott es de dudosa psicoactividad. La muscarina es un agonista no selectivo de los receptores muscarínicos de la acetilcolina. Estos receptores fueron llamados así tras el descubrimiento de la muscarina.
Los niveles de muscarina en amanitas son muy bajos (0.002-0.003% en peso seco).
Su antídoto específico es la atropina.
Estas setas pueden ser muy peligrosas si se consumen irresponsablemente, como toda sustancia química o natural. Hay que tener cuidado en no confundirla con otras especies, sobre todo con la Amanita phalloides, seta mortal.